[发明专利]一种靶向银杏内酯B固体脂质纳米粒及其制备方法

摘要

本发明公布了一种靶向银杏内酯B固体脂质纳米粒及其制备方法。以银杏内酯B为治疗药物，固体脂质材料为载体，叶酸修饰的表面活性剂作为靶向材料，表面活性剂和叶酸修饰的表面活性剂以一定比例混合物作为乳化剂，用水包油乳化法制得靶向血脑屏障的银杏内酯B固体脂质纳米粒。粒径为80～200nm，多分散系数0.30±0.10。该固体脂质纳米粒利用脑细胞表面的叶酸受体介导的吞噬作用和纳米粒吸附脑细胞膜的吞噬途径，达到脑靶向的作用。

主权项

一种靶向银杏内酯B固体脂质纳米粒及其制备方法，其特征在于：该靶向脂质纳米粒处方包含药物、脂质材料、普通乳化剂、叶酸修饰的乳化剂(靶向乳化剂)及注射用水；制备工艺包括①将脂质材料和靶向乳化剂，搅拌加热至50～80℃熔融，在保温搅拌条件下加入溶于少量有机溶剂的药物溶液，直至溶剂挥发完全，形成均匀药物脂质溶液，②将普通乳化剂溶解在注射用水中，加热至50～80℃，③将②倾倒入等温的①中，50～80℃条件下继续搅拌2～4小时，形成初乳，再进行高速分散，得到熔融的固体脂质纳米粒，④迅速将上述熔融的固体脂质纳米粒在搅拌下用冰水浴冷却5～50min，直至完全固化，⑤将固化的脂质纳米粒挤压过0.8μm滤膜5遍，得到靶向银杏内酯B固体脂质纳米粒溶液。