[发明专利]一种中间体BOPTA的制备方法有效
| 申请号： | 201210035433.1 | 申请日： | 2012-02-16 |
| 公开（公告）号： | CN102603550A | 公开（公告）日： | 2012-07-25 |
| 发明（设计）人： | 胡文辉;唐星;兰小兵;余加进 | 申请（专利权）人： | 佛山普正医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/16 | 分类号： | C07C229/16;C07C227/18 |
| 代理公司： | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人： | 裘晖 |
| 地址： | 528231 广东省佛山市南海区大沥镇虹岭三*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于化学合成技术领域，公开了一种用于生产钆贝葡胺的中间体BOPTA的制备方法。该方法是O-苄基-DL-丝氨酸在酸性条件下与亚硝酸钠和溴化钾发生重氮化重排反应，反应产物在酸催化下与叔丁醇发生酯化反应，然后与二亚乙基三胺发生亲核取代反应得叔丁基-4-羟基-1-苯基-氧杂-5，8，11-三氮杂十三烷-13-酸，该化合物与溴乙酸叔丁酯、N，N-二异丙基乙胺和碘化钾反应，反应产物加入三氟乙酸溶液中进行水解后精制，得到BOPTA。该制备方法不需要经过大孔树脂的洗脱或微孔过滤，操作简单，且不产生污染物，制备BOPTA的产率及纯度高，应用前景广阔。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 中间体 bopta 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种中间体BOPTA的制备方法，其特征在于：该制备方法的过程如下：O‑苄基‑DL‑丝氨酸在酸性条件下与亚硝酸钠和溴化钾发生重氮化重排反应，得到2‑溴‑3‑(苄氧基)丙酸；2‑溴‑3‑(苄氧基)丙酸在酸催化下与叔丁醇发生酯化反应制得2‑溴‑3‑(苄氧基)丙酸叔丁酯；2‑溴‑3‑(苄氧基)丙酸叔丁酯与二亚乙基三胺发生亲核取代反应得叔丁基‑4‑羟基‑1‑苯基‑氧杂‑5，8，11‑三氮杂十三烷‑13‑酸；叔丁基‑4‑羟基‑1‑苯基‑氧杂‑5，8，11‑三氮杂十三烷‑13‑酸与溴乙酸叔丁酯、有机碱和碘化钾发生亲核取代反应制得4‑羧酸叔丁酯‑5，8，11‑三(羧甲基)‑1‑苯基‑2‑氧杂‑5，8，11‑三氮杂十三烷‑13‑酸；将4‑羧酸叔丁酯‑5，8，11‑三(羧甲基)‑1‑苯基‑2‑氧杂‑5，8，11‑三氮杂十三烷‑13‑酸水解后精制，得到BOPTA。
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