[发明专利]一种新型手性催化体系的设计及其在抗肿瘤药物spisulosine（ES-285）合成中的应用有效
| 申请号： | 201210040255.1 | 申请日： | 2012-02-22 |
| 公开（公告）号： | CN102600897A | 公开（公告）日： | 2012-07-25 |
| 发明（设计）人： | 汪志勇;徐坤;赖国银;查正根 | 申请（专利权）人： | 中国科学技术大学 |
| 主分类号： | B01J31/22 | 分类号： | B01J31/22;C07B53/00;C07C205/15;C07C205/16;C07C201/12;C07C215/08;C07C213/02 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 王旭 |
| 地址： | 230026 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明提供一种新型的催化剂体系，其包括：a.配体：(R)-2-((2-(羟基二苯基甲基)吡咯-1-基)-甲基)-6-(三氟甲基)苯酚(化合物4)，(S)-2-((2-(羟基二苯基甲基)吡咯-1-基)-甲基)-6-(三氟甲基)苯酚(化合物4′)或(S)-2-((2-(羟基二苯基甲基)吡咯-1-基)-甲基)-6-甲基-苯酚(化合物13)；b.路易斯酸，该催化剂体系所用的路易斯酸是各种+2价的铜盐，包括CuCl2、CuBr2、CuSO4、Cu(OAc)2、Cu(OH)2、Cu(NO3)2以及它们的任意混合物；c.碱，该催化体系所用的碱是各种无机碱和有机碱，包括Na2CO3、Cs2CO3、K2CO3、NaOH、t-BuOK、t-BuONa、t-BuOLi、Et3N以及它们的任意比例混合物。本发明还提供所述催化剂体系用于催化Henry反应以合成1，2-氨基醇的应用以及使用所述催化剂体系来合成抗肿瘤药物spisulosine(ES-285)的新方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 新型 手性 催化 体系 设计 及其 肿瘤 药物 spisulosine es 285 合成 | ||
【主权项】：
一种催化剂体系，所述催化剂体系包括(其中组分a，组分b和组分c的摩尔比为1∶1∶1)：a.配体：(R)‑2‑((2‑(羟基二苯基甲基)吡咯‑1‑基)‑甲基)‑6‑(三氟甲基)苯酚(化合物4)，(S)‑2‑((2‑(羟基二苯基甲基)吡咯‑1‑基)‑甲基)‑6‑(三氟甲基)苯酚(化合物4′)或(S)‑2‑((2‑(羟基二苯基甲基)吡咯‑1‑基)‑甲基)‑6‑甲基‑苯酚(化合物13)；其他在酚环上含有不同类型取代基(如甲基，氯，溴，甲氧基等)的配体也是可行的；b.路易斯酸，即各种+2价的铜盐，包括CuCl2、CuBr2、CuSO4、Cu(OAc)2、Cu(OH)2、Cu(NO3)2以及它们的任意混合物；其中优选地使用CuBr2；c.碱，即各种无机碱和有机碱，包括Na2CO3、Cs2CO3、K2CO3、NaOH、t‑BuOK、t‑BuONa、t‑BuOLi、Et3N以及它们的任意比例混合物，其中优选地使用Cs2CO3。
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