[发明专利]一种用于制备阿维莫潘的新中间体及其制备方法和用其制备阿维莫潘的方法

摘要

本发明公开了一种用于制备阿维莫潘的新中间体及其制备方法和用其制备阿维莫潘的方法。一种阿维莫潘的新中间体式I化合物，具有如下结构：式I中：R¹为氢、C2-4的烯基、C1-5的烷基、取代或者未取代的芳基、芳烷基，R2为氢或卤素。一种制备阿维莫潘的方法：将化合物I经催化氢化得到化合物IV，化合物IV在氯化氢甲醇溶液中成盐拆分得到化合物V，化合物V水解得到化合物VI，后经过缩合得到阿维莫潘酯VII，VII经碱性水解得到阿维莫潘。本发明在制备阿维莫潘时使用化合物I为中间体，该中间体由苯甲醛和丙烯酸酯经过BH反应、羟基保护两步反应得到，反应条件温和，制备简单，终产物阿维莫潘纯度高、非常适合工业化生产。

主权项

1.式I表示的2-[((3R，4R)-4-(3-羟基苯基)-3，4-二甲基-1-哌啶基)甲基]-3-苯基丙烯酸酯：式I中：R¹为氢、C2-C4的烯基、C1-C5的烷基、取代或者未取代的芳基、芳烷基，R²为氢或卤素。