[发明专利]非核甘艾滋病毒抑制物-吡啶酮类先导体的合成无效
| 申请号： | 201210054609.8 | 申请日： | 2012-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN103288719A | 公开（公告）日： | 2013-09-11 |
| 发明（设计）人： | 黄新江;张斌 | 申请（专利权）人： | 苏州欧凯医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/64 | 分类号： | C07D213/64;A61P31/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215400 江苏省太仓市科*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种非核甘艾滋病毒抑制物-吡啶酮类先导体的合成，以非核甘类逆转录酶抑制剂-芳香甲基及芳香羰基吡啶酮类衍生物为先导化合物，按照药物合理设计中先导化合物优先的方法，从而得到一类生物活性更好的HIV-1逆转录酶抑制剂。本发明可高效抑制HIV在MT-4细胞中的复制；并具有有较好的药动学性质和对AZF的增效作用；几种能对这类化合物产生耐药性的HIV变异株已被分离；由于这类化合物引起的突变数量减少，与nevirapine相比，产生完全耐药性的时间明显推迟；与其他NNRTI相比，这类化合物的优点是对AZT的磷酸盐更强的增效作用，可用于AIDS的联合治疗。 | ||
| 搜索关键词： | 非核 艾滋病毒 抑制 吡啶 酮类 导体 合成 | ||
【主权项】：
一种非核甘艾滋病毒抑制物‑吡啶酮类先导体的合成，其特征在于，以非核甘类逆转录酶抑制剂‑芳香甲基及芳香羰基吡啶酮类衍生物为先导化合物，按照药物合理设计中先导化合物优先的方法，从而得到一类生物活性更好的HIV‑1逆转录酶抑制剂。
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