[发明专利]基于寡肽的阳离子脂质衍生物及在药剂制剂中的应用

摘要

本发明涉及药用辅料与制剂领域。具体涉及一类具有寡肽阳离子脂质衍生物(i)或(ii)及其制备方法，还涉及其作为药物载体在制剂中的应用如组装成脂质体、胶束。本发明的阳离子脂质体具有很强的缓冲能力，在酸性的溶酶体环境下能够发生质子海绵作用，可以与质粒dna、寡核苷酸以及小分子干扰(sirna)进行结合形成复合物纳米粒。

主权项

1.一种基于寡肽阳离子的结构式(I)或(II)的脂质衍生物：其中n＝1或2R＝-(CH₂)_x-CH₃，x＝7-12、-(CH₂)_x-CH＝CH-(CH₂)_y-CH₃，x＝8，y＝8或-(CH₂)_x-CH＝CH-CH₂-CH＝CH-(CH₂)_y-CH₃，x＝8，y＝5；R₂＝-(CH₂)_n-CH₃，n＝7-19、-(CH₂)_n-CH＝CH-(CH₂)_m-CH₃，n＝8，m＝8、-(CH₂)_n-CH＝CH-CH₂-CH＝CH-(CH₂)_m-CH₃，n＝8，m＝5或