[发明专利]4-氯-5-甲基-1H-吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪的合成方法无效
| 申请号： | 201210074419.2 | 申请日： | 2012-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN102627647A | 公开（公告）日： | 2012-08-08 |
| 发明（设计）人： | 舒庆宁;朱春瑞;余洋;吴希罕;杨民民 | 申请（专利权）人： | 南京药石药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人： | 孙立冰 |
| 地址： | 210061 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明本发明涉及药物中间体合成领域，具体涉及4-氯-5-甲基-1H-吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪的合成方法。其特征是包括：以化合物VIII为原料，用甲基三辛基氯化铵(Aliquat336)做催化剂，原位生成氯胺(NH2Cl)，进行N-氨基化反应得到化合物IX；在甲酰胺作用下，发生关环反应，得到化合物VII；用DIPEA作为缚酸剂，甲苯做溶剂，与POCl3发生反应即得。本发明制备方法反应条件温和，每步产率都比较高，总收率可达72.1％，并且适合大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 吡咯 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种化合物I的制备方法，包括：![]()
其特征是：由VIII制备IX时采用甲基三辛基氯化铵为催化剂，加入NH4Cl、NaOH水溶液和NaClO水溶液。
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