[发明专利]利培酮微球制剂及其制备方法有效
| 申请号： | 201210078802.5 | 申请日： | 2012-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN102579365A | 公开（公告）日： | 2012-07-18 |
| 发明（设计）人： | 吴传斌;付寒;温新国;周玥鋆;潘昕 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | A61K9/16 | 分类号： | A61K9/16;A61K31/519;A61K47/34;A61P25/18 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 万志香;郭元杰 |
| 地址： | 510275 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种利培酮微球制剂的制备方法，该方法包括以下步骤：(1)称取10-50wt％利培酮和90-50wt％的聚酯类，所述的聚酯类为酯基末端或羧基末端的PLGA或PLA的一种或两者的混合物，所述PLGA分子量为3.0×103-7×104道尔顿，PLA的分子量为4.0×103-7×104道尔顿；(2)将聚酯类物质投入到有机溶剂中完全溶解得到澄清溶液，再往澄清溶液中投入利培酮混合搅拌均匀得到均相油溶液；(3)将均相油溶液通过蠕动泵均速供入微滴发生装置的高速旋转圆碟中形成微滴，微滴固化即得到微球制剂。该方法得到的微球制剂有优良的缓释性能，突释率低，缓释期在2周以上，无释放延滞期。 | ||
| 搜索关键词： | 利培酮微球 制剂 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种利培酮微球制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)按比例称取原料药，所述的原料药由10‑50wt％利培酮和90‑50wt％的聚酯类组成，所述的聚酯类为酯基末端或羧基末端的PLGA或PLA的任意一种或两者的混合物，所述PLGA分子量为3.0×103‑7×104道尔顿，PLA的分子量为4.0×103‑7×104道尔顿；(2)将步骤(1)中的聚酯类物质投入到有机溶剂中完全溶解得到澄清溶液，再往澄清溶液中投入利培酮混合搅拌均匀得到均相油溶液，得到的均相油溶液粘度为0.72～1.96mPa.S；所述有机溶剂为二氯甲烷和碳酸二甲酯的混合物；(3)将步骤(2)中的均相油溶液通过蠕动泵均速供入微滴发生装置的高速旋转圆碟中形成微滴，微滴固化即得到微球制剂。
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