[发明专利]一种制备胞苷的新方法无效
| 申请号： | 201210088690.1 | 申请日： | 2012-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN102633843A | 公开（公告）日： | 2012-08-15 |
| 发明（设计）人： | 姚其正;王笃政;王玉祥;姚世宁;李民权 | 申请（专利权）人： | 江苏笃诚医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07H19/06;C07H19/067 |
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| 地址： | 215123 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开一种制备胞苷的新方法。该方法采用酰基保护的糖类和酰基保护的胞嘧啶作反应物，将酸性或偏酸性的离子液体作为催化剂，在溶剂中、温度-5～55℃和时间5～20小时的条件下反应，制得相应酰基保护的胞苷衍生物，然后皂化脱去保护基，获得胞苷。本发明的优点在于，催化剂来源广泛，易得，反应条件温和，操作方便，有较高的产率，污染少，可用于大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备胞苷的新方法，其特征在于该方法采用酰基保护的糖类和酰基保护的胞嘧啶作反应物，以酸性或偏酸性的离子液体作为催化剂，在溶剂中、温度-5～55℃和时间5～20小时的条件下反应，制得相应酰基保护的胞苷衍生物，然后皂化脱去保护基，获得胞苷；所述的酸性或偏酸性的离子液体是常温为液态的季铵盐型离子液体，它们的分子结构分别如下：![]()
式中，正离子是三类季铵离子：1，3-二烷基咪唑季铵正离子、1，2-二烷基吡唑季铵正离子和1-烷基吡啶季铵正离子，R和R1分别是C1～C10的烷基；负离子(Y-)为负一价的多种无机酸或有机酸根，其中包括：四氟硼酸负离子(BF4)、全氟烷基三氟硼酸负离子(RfBF3)、六氟磷酸负离子(PF6)、二(三氟甲磺酸)氮负离子(Tf2N)、对甲苯磺酸负离子(Ts)等；有溶剂时，酸性或偏酸性的离子液体催化剂用量为底物糖类衍生物摩尔量的5％～40％；无溶剂时，直接以离子液体作反应溶剂。
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