[发明专利]一种丁香苦苷PLGA纳米粒的制备方法

摘要

一种丁香苦苷称取丁香苦苷(syringopicroside，SYR)纳米粒的制备方法：首先称取丁香苦苷溶解于蒸馏水中，作为内水相，称取乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)溶于乙酸乙酯和二氯甲烷组成的有机溶剂中作为有机相。取水相磁力搅拌下缓缓滴入有机相中，冰水浴超声)即得SYR初乳(W/O)；将制得的初乳注入到含有乳化剂poloxamer188的水相中，搅拌后形成SYR初级复乳；将复乳快速注入到含有poloxamer188外水相溶液中，将此复乳在一定温度下减压旋转蒸发，至乙酸乙酯和二氯甲烷的混合溶剂挥发完全，即得纳米粒胶体溶液，经过冷冻干燥后及得丁香苦干-PLGA纳米粒。按照本发明的制备方法得到的丁香苦苷PLGA纳米粒不仅增加了丁香苦苷的稳定性，延长了药物作用时间，使其能够克服在体内代谢速度快的缺点，最重要的是能够起到靶向、缓释的作用，提高了生物利用度。

主权项

一种丁香苦苷PLGA纳米粒的制备方法，其特征在于：1)首先，取PLGA加入到二氯甲烷和乙酸乙酯1∶1～4的混合溶液中，制得浓度为15～25mg/ml的PLGA溶液，然后将丁香苦苷溶于蒸馏水中，制得8～18mg/ml的药物溶液；2)其次，按照1∶3～8的体积比将药物加入到PLGA溶液中，超声乳化，制得初乳，然后，将该初乳注入到质量浓度为0.5％的poloxamer188水溶液形成初级复乳；3)然后将初级复乳按照1∶8～12倍量体积加入到0.5～2％poloxamer188的水溶液中，以800r/min磁力搅拌1～2小时后，将二氯甲烷和乙酸乙酯的混合溶液减压旋转45～60min挥发，形成胶体溶液，经过冷冻干燥后，形成丁香苦苷‑PLGA纳米粒。