[发明专利]氟伐他汀钠缓释包衣滴丸及其制备方法

摘要

本发明涉及了一种治疗高脂血症的药物新剂型，具体涉及以氟伐他汀钠为原料制备而成的一种氟伐他汀钠缓释包衣滴丸。本发明的目的在于补充目前临床应用剂型单一，提供缓释高效长效的新剂型。本发明所涉及的氟伐他汀钠缓释包衣滴丸，是在现有的滴丸制备组成成分中，加入阻释剂疏水性骨架材料并包衣，可有效的延长药物的释放时间，从而明显延长药物的作用时间，并保证药物在有效的贮存期内不会出现主药含量及有关物质的明显变化，同时也具有释药充分且时间可控，服药次数少，生物利用度高的优点。

主权项

一种氟伐他汀钠缓释包衣滴丸的制备方法，其处方包括：氟伐他汀钠20～40g；亲水性骨架材料50～70g，其组分为聚乙二醇6000、泊洛沙姆188、聚乙二醇12000的一种或两种以上的混合物，以调节滴丸的成形性和硬度；疏水性骨架材料80～100g，其组分为硬脂酸、单硬脂酸甘油酯的一种或两种的混合物，以增加基质的稳定性、药物的容纳量并延缓药物的释放；包衣材料欧巴代4～6g，以隔绝外界影响因素对主药的降解，保证主药含量及有关物质在有效期内不会出现明显改变；取上述各物质处方量，制成成品缓释包衣滴丸1000粒，氟伐他汀钠含量2℃mg/粒～40mg/粒，丸重150mg/粒～200mg/粒；其特征在于，包括如下步骤：(1)、缓释滴丸的制备过程：a、粉碎并研细氟伐他汀钠原料，过100目筛；b、取处方量亲水性骨架材料和疏水性骨架材料于适合的容器中；c、将盛有上述基质容器置于水浴中加热至共熔点，使其呈熔融状态；d、取处方量的氟伐他汀钠细粉加入至熔融状态的基质，充分搅拌，使之混匀；e、在保温条件下，将上述溶液滴入冷凝柱中，梯度冷却，进行滴制；f、滴丸成形后取出，用吸水纸吸去粘附在表面的冷凝液，在自然条件下干燥；(2)、缓释滴丸包衣的制备过程：a、取处方量的欧巴代，加入处方量11.5倍的80％乙醇溶液中，搅拌均匀，过滤，得包衣液；b、将已制备好缓释滴丸放入包衣锅内，喷入一定量的欧巴代醇溶液，使缓释滴丸表面均匀湿润；c、吹入缓和的热风使溶剂蒸发；反复上述操作若干次，达到一定厚度；d、在室温或略高于室温条件下自然放置6～8小时使之固化完全；e、50℃下干燥12～24小时，使之残余有机溶剂完全除尽，即得成品缓释包衣滴丸。