[发明专利]抗艾滋病药地拉韦啶的合成方法有效
| 申请号： | 201210104662.4 | 申请日： | 2012-04-09 |
| 公开（公告）号： | CN102633778A | 公开（公告）日： | 2012-08-15 |
| 发明（设计）人： | 葛敏 | 申请（专利权）人： | 南京友杰医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所 32207 | 代理人： | 汪旭东 |
| 地址： | 210009 江苏省南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抗艾滋病药地拉韦啶的合成方法，属于药物合成技术领域。以5-硝基-1H-吲哚-2-羧酸甲酯为原料经铁粉还原得到5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸甲酯；以的5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸甲酯为原料经甲磺酰化后得到的5-(甲基磺酰氨基)-1H-吲哚-2-羧酸甲酯；5-(甲基磺酰氨基)-1H-吲哚-2-羧酸甲酯与N-异丙基-2-(哌嗪-1-基)吡啶-3-胺加热反应得到地拉韦啶，5-(甲基磺酰氨基)-1H-吲哚-2-羧酸甲酯与N-异丙基-2-(哌嗪-1-基)吡啶-3-胺的摩尔比为1：1~1:5，反应溶剂为甲醇或乙醇或四氢呋喃；反应温度为60~120摄氏度。本发明提供了一种新的合成方法，步骤简单，所使用的溶剂可回收利用，所得产物的产率高，操作简便，合成成本低。 | ||
| 搜索关键词： | 艾滋病 拉韦啶 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种抗艾滋病药地拉韦啶的合成方法，其步骤如下：![]()
(1)以如式(1)所示的5-硝基-1H-吲哚-2-羧酸甲酯为原料经铁粉还原得到如式(2)所示的5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸甲酯；(2)以如式(2)所示的5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸甲酯为原料经甲磺酰化后得到如式(3)所示的5-(甲基磺酰氨基)-1H-吲哚-2-羧酸甲酯；(3)如式(3)所示的5-(甲基磺酰氨基)-1H-吲哚-2-羧酸甲酯与如式(4)所示的N-异丙基-2-(哌嗪-1-基)吡啶-3-胺加热反应得到如式(5)所示的地拉韦啶，5-(甲基磺酰氨基)-1H-吲哚-2-羧酸甲酯与N-异丙基-2-(哌嗪-1-基)吡啶-3-胺的摩尔比为1∶1～1∶5，反应溶剂为甲醇或乙醇或四氢呋喃；反应温度为60～120度。
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