[发明专利]一种苦参酸类衍生物的新制备方法

摘要

本发明涉及式(i)所示的苦参酸衍生物的新制备方法，新的方法用料更节省，缩短了反应时间，合成收率进有所提高，并且反应中避免了应用黄色氧化汞，使得新方法更环保。该方法制备的化合物可用于预防和/或治疗与病毒感染有关的疾病或病症如乙型肝炎和/或丙型肝炎和/或艾滋病。

主权项

1.式(i)化合物的制备方法，包括以下步骤：(1)将式(iii)所示的MT进行开环反应，并对羧基进行保护，获得式(iv)所示的MT-N₁；(2)将步骤(1)中获得的MT-N₁与式(ii)化合物或其盐酸盐进行N-取代反应，得式(v)所示的MT-N₂；(3)将步骤(2)中获得的MT-N₂脱保护基，获得式(i)化合物，其中，式(i)和式(v)所示的MT-N₂中R1为甲氧基苄基、吡啶基亚甲基；优选地，R1为对甲氧基苄基、4-吡啶基亚甲基、3-吡啶基亚甲基、2-吡啶基亚甲基；式(ii)中，R2为甲氧基苯基、吡啶基；优选地，R2为对甲氧基苯基、4-吡啶基、3-吡啶基、2-吡啶基；R3为Cl或Br，优选为Cl。