[发明专利]ω-羧基取代的二苯基硫脲类化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及一种如式I所示的ω-羧基取代的二苯基硫脲衍生物、其药学上可接受的盐、所述衍生物的溶剂合物、或者所述盐的溶剂合物，其为有效的酪氨酸激酶抑制剂。本发明还涉及所述ω-羧基取代的二苯基硫脲衍生物的制备方法，含有所述ω-羧基取代的二苯基硫脲衍生物、其药学上可接受的盐、所述衍生物的溶剂合物、或者所述盐的溶剂合物的药物组合物，以及所述ω-羧基取代的二苯基硫脲衍生物、其药学上可接受的盐、所述衍生物的溶剂合物、或者所述盐的溶剂合物在制备用于治疗或辅助治疗哺乳动物(包括人类)中由酪氨酸激酶介导的肿瘤或酪氨酸激酶驱动的肿瘤细胞的增殖和迁移的药物的用途。

主权项

1.一类如式I所示的ω-羧基取代的二苯基硫脲衍生物：式I，其中：R₁选自H，C₁-C₈的烷基，卤素，-CF₃，-OCF₃、-NO₂，-CN，R₂O-，-SO₂NH₂，-NHSO₂R₃，-NR₄R₅，-CONR₆R₇，-COOR₈，R₉CO-以及它们的二取代或三取代的组合，其中R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，R₇，R₈，R₉分别为H或C₁-C₈的烷基；L选自-NHR₁₀、-NHOR₁₁、-NR₁₂R₁₃、其中R₁₀，R₁₁，R₁₂，R₁₃分别为H或C₁-C₈的烷基；其中L不为-NHCH₃；n从1到4；上述卤素可独立地选自氟、氯、溴。