[发明专利]酪氨酸激酶不可逆抑制剂及其制备方法和用途无效
| 申请号： | 201210111245.2 | 申请日： | 2012-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN102659764A | 公开（公告）日： | 2012-09-12 |
| 发明（设计）人： | 张健存;陈超南;陈星;姚国强;郑建龙 | 申请（专利权）人： | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D403/14;C07D413/04;C07D413/14;C07D417/04;C07D417/14;C07D405/04;C07D405/14;C07D409/04;C07D409/14;A61K31/517;A61K31/5377;A6 |
| 代理公司： | 广州市越秀区海心联合专利代理事务所(普通合伙) 44295 | 代理人： | 马丽丽 |
| 地址： | 510530 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明提供一种酪氨酸激酶不可逆抑制剂及其制备方法和用途，属于药物化学领域。涉及具有结构式I所示的一类化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途。这些酪氨酸激酶不可逆抑制剂具有非常高的抑制肿瘤细胞生长活性，尤其是对EGFR和HER2高表达的肿瘤细胞的生长具有显著的抑制效果。 |
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| 搜索关键词： | 酪氨酸 激酶 可逆 抑制剂 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种酪氨酸激酶不可逆抑制剂，其特征在于分子结构通式I如下：![]()
通式I其中，Y为迈克受体类以及活泼烷基类化合物，X为含有一个或多个杂原子的环状化合物，Ar为苯基以及取代的苯基，以及含有并环类的芳基以及杂芳基化合物，R为H，C1-C6烷基以及不饱和烷基，W为C1-C6烷基以及不饱和烷基或没有，R6为H，C1-C6烷基和不饱和烷基，C6-C10取代芳烷基，F，Cl，Br，I，CF3，CHF2，CH2F，OR7，NR7R8，CN，CO2R7，CONR7R8，SO2R7，SO2NR7R8，NO2，NCONR7R8，NCO2R7，OCONR7R8，CSNR7R8，NCSNR7R8，R7、R8可以单独或分别为：氢、C1-6的饱和以及不饱和烷基和杂原子取代的烷基。
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