[发明专利]一种新型伊潘立酮药物共晶及其制备方法

摘要

本发明属于药物共晶技术领域，具体涉及一种新型伊潘立酮药物共晶及其制备方法。该药物共晶是以伊潘立酮作为药物活性成分，以3，5-二羟基苯甲酸为前驱体，一个伊潘立酮分子、一个3，5-二羟基苯甲酸分子和一个水分子通过氢键和堆积作用共同构成伊潘立酮药物共晶的基本结构单元。药物共晶以乙醇为溶剂，采用回流-室温扩散挥发的方法制备得到，由于所选用的有机溶剂的沸点较低，故在回流过滤后溶剂挥发的过程中即有晶体结晶出来。本发明制备的药物共晶在继承了传统原料药在治疗精神分裂症特性外，在其溶解性、稳定性和生物利用度上都有了明显的改观。

主权项

一种伊潘立酮药物共晶，其特征在于：以伊潘立酮作为药物活性成分，以3，5‑二羟基苯甲酸为前驱体，一个伊潘立酮分子、一个3，5‑二羟基苯甲酸分子和一个水分子通过氢键和堆积作用构成伊潘立酮药物共晶的基本结构单元，伊潘立酮分子通过π‑π堆积作用形成Z型链，即一个伊潘立酮分子中五元环并六元环双环中的六元环与另一个伊潘立酮分子的六元环在X方向堆积而成，3，5‑二羟基苯甲酸分子连接水分子和伊潘立酮分子在YZ面伸展而构成伊潘立酮共晶分子的三维结构；其中，3，5‑二羟基苯甲酸分子中一个羟基上的O原子作为氢键受体与水分子上的H原子作为氢键给体形成氢键；3，5‑二羟基苯甲酸分子中羧基上的H原子作为氢键给体与伊潘立酮分子中嘧啶环上的N原子作为氢键受体而形成氢键；3，5‑二羟基苯甲酸分子中另一个羟基上的氢原子作为氢键给体与伊潘立酮分子中柔性链上的O原子和六元环上的羰基氧作为氢键受体形成氢键，该氢键属于双重氢键；该药物共晶空间群为单斜晶系，其轴长a＝7.8024～7.9024，b＝13.8145～13.9145，c＝13.9711～14.0711，轴角α＝89.950～90.050，β＝105.237～105.337，γ＝89.950～90.050。