[发明专利]利用TagalsinE和TagalsinG制备抗肿瘤先导化合物TagalsinC的方法

摘要

本发明公开了一种利用二萜类化合物Tagalsin E和Tagalsin G制备抗肿瘤活性先导化合物Tagalsin C的方法1)将Tagalsin E与叔丁醇钾投入反应容器并加入无水四氢呋喃，容器抽真空后通入氧气，在零下15摄氏度下反应10小时后停止反应；2)将Tagalsin G与醋酸钯投入反应容器后加入无水二甲基亚砜，将反应容器抽真空并通入氧气，在60℃下反应24小时后停止反应；3)将上述1)和2)两个反应的终产物用乙酸乙酯萃取，后用正相硅胶柱色谱以石油醚/乙酸乙酯为流动相洗脱，纯化得到Tagalsin C。本发明制备方法步骤少，产率高，环境污染小，绿色环保。

主权项

一种利用二萜类化合物Tagalsin E和Tagalsin G制备抗肿瘤先导化合物TagalsinC的方法，包括如下步骤：1)将Tagalsin E与叔丁醇钾投入反应容器后加入无水四氢呋喃，将反应容器抽真空并通入氧气，在‑15℃±1℃下反应10小时后淬灭反应；2)将Tagalsin G与醋酸钯投入反应容器后加入无水二甲基亚砜，将反应容器抽真空并通入氧气，在60℃±1℃下反应24小时后，停止反应；3)将上述1)和2)的反应产物用乙酸乙酯萃取后，用正相硅胶柱色谱以石油醚：乙酸乙酯40：1洗脱3个柱体积，再用石油醚：乙酸乙酯20：1洗脱2个柱体积，回收20：1洗脱部分，减压浓缩得到Tagalsin C。