[发明专利]一种免疫抑制剂FR901483中间体及其合成方法有效

专利信息
申请号: 201210130574.1 申请日: 2012-04-28
公开(公告)号: CN102643276A 公开(公告)日: 2012-08-22
发明(设计)人: 涂永强;马爱军 申请(专利权)人: 兰州大学
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07F7/18
代理公司: 北京中恒高博知识产权代理有限公司 11249 代理人: 陆菊华
地址: 730000 甘肃省兰州市天水南路*** 国省代码: 甘肃;62
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摘要: 发明公开一种免疫抑制剂FR901483的中间体,该中间体的合成是由已知的双羟基化合物(1)出发,先在分子结构上得到叠氮基和羰基,再利用分子内施密特反应,在酸作用下,由叠氮基与羰基在分子内构建出FR901483的三环骨架结构,再在二异丙基氨基锂存在下,与叠氮磷酸二苯酯和二碳酸二叔丁酯反应,从而在三环结构骨架的羰基邻位上引入用叔丁氧羰基保护的氨基,得到本发明的免疫抑制剂FR901483中间体。采用本发明的合成方法构建FR901483的三环骨架结构时,产物收率高,操作更简便,效率更高。
搜索关键词: 一种 免疫抑制剂 fr901483 中间体 及其 合成 方法
【主权项】:
1.一种免疫抑制剂FR901483中间体,其特征在于,它具有如下结构式,其中,R为苄基、取代苄基、烯丙基、硅烷基或酰基。
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