[发明专利]4-甲氧基-2-胺基-3-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯腈的制备方法及吉非替尼的制备工艺无效
| 申请号： | 201210131447.3 | 申请日： | 2012-05-02 |
| 公开（公告）号： | CN102659716A | 公开（公告）日： | 2012-09-12 |
| 发明（设计）人： | 罗宣德;王高翔;赵寅堡;崔海江 | 申请（专利权）人： | 北京国联诚辉医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/088 | 分类号： | C07D295/088;C07D239/94 |
| 代理公司： | 北京同辉知识产权代理事务所(普通合伙) 11357 | 代理人： | 王道川 |
| 地址： | 102209 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及4-甲氧基-2-胺基-3-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯腈的制备方法及吉非替尼的制备工艺，(e1)4-甲氧基-2-硝基-3-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯腈与还原剂在水中反应，反应温度为20～40℃；(e2)升温至50～70℃，加入盐酸调节pH为1～3，反应1～10小时；(e3)降温至20～25℃，调节pH为10～12；(e4)将步骤(e3)中得到的反应液用有机溶剂萃取，将萃取后得到的有机相浓缩后即得；利用制备方法可制备吉非替尼。起始原料廉价易得，反应过程中条件温和，六步规模放大到百克级的反应，收率高，成本低，采用Dimroth重排反应缩短了工艺，无剧毒试剂，无氯化污染，产品纯度可达99.7％以上，是对环境保护有利的适合工业化生产的工艺。 | ||
| 搜索关键词： | 甲氧基 胺基 吗啉基 丙氧基 制备 方法 吉非替尼 工艺 | ||
【主权项】：
1.4-甲氧基-2-胺基-3-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯腈的制备方法，4-甲氧基-2-胺基-3-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯腈如式(7)所示：![]()
以式(6)所示化合物作为起始原料：![]()
其特征在于，包括如下步骤：(e1)式(6)所示化合物与还原剂在水中反应，反应温度为20～40℃；(e2)升温至50～70℃，加入盐酸调节pH为1～3，反应1～10小时；(e3)降温至20～25℃，调节pH为10～12；(e4)将步骤(e3)中得到的反应液用有机溶剂萃取，将萃取后得到的有机相浓缩后得式(7)所示化合物。
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