[发明专利]4-苄氧基-17-乙酰基吗啡喃-6-酮的合成无效
| 申请号： | 201210139511.2 | 申请日： | 2012-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN103387539A | 公开（公告）日： | 2013-11-13 |
| 发明（设计）人： | 郑兴良;罗丹;高鸿盛 | 申请（专利权）人： | 长沙理工大学 |
| 主分类号： | C07D221/28 | 分类号： | C07D221/28 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410014 湖南省*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种新型的青藤碱衍生物4-苄氧基-3,7-二甲氧基-17-乙酰基吗啡喃-6-酮（全称是：(9S,13R,14S)-7,8-去氢-4-苄氧基-3,7-二甲氧基-17-乙酰基吗啡喃-6-酮）的合成，属于有机化学和药物化学领域，它需要解决的技术问题是提供一种反应条件温和、反应选择性高、副反应少、产物分离简单、收率高的新的青藤碱衍生物4-苄氧基-3,7-二甲氧基-17-乙酰基吗啡喃-6-酮的合成过程，其特征在于以7,8-去氢-4-苄氧基-3,7-二甲氧基-17-甲基-吗啡喃-6-酮作为反应物，在1,2-二氯乙烷溶剂中，通过氯甲酸-1-氯乙酯和甲醇作用后，得到17-去甲基中间物，再将17-脱甲基中间物与乙酰氯反应得到4-苄氧基-3,7-二甲氧基-17-乙酰基吗啡喃-6-酮。 | ||
| 搜索关键词： | 苄氧基 17 乙酰 吗啡 合成 | ||
【主权项】：
4‑苄氧基‑17‑乙酰基‑吗啡喃‑6‑酮（全称是：(9S,13R,14S)‑7,8‑去氢‑4‑苄氧基‑3,7‑二甲氧基‑17‑乙酰基‑吗啡喃‑6‑酮）的合成，其特征在于反应分两个步骤进行，第一步：在氮气保护下，先将 (9S,13R,14S)‑7,8‑去氢‑4‑苄氧基‑3,7‑二甲氧基‑17‑甲基吗啡喃‑6‑酮分子中的17‑甲基脱掉，得到脱甲基中间物 (9S,13R,14S)‑7,8‑去氢‑4‑苄氧基‑3,7‑二甲氧基‑17‑去甲基吗啡喃‑6‑酮，第二步：将17‑脱甲基中间物与乙酰氯反应得到4‑苄氧基‑17‑乙酰基‑吗啡喃‑6‑酮。
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