[发明专利]一种丹参素的合成方法

摘要

本发明公开了一种丹参素的合成方法，主要有以下步骤：1)以D-酪氨酸为起始原料，与亚硝酸盐进行重氮化反应；2)重氮化产物在与高价碘化合物作用得到丹参素。合成路线见附图，本发明的合成方法，原料价廉易得，操作简便，适合工业化生产。

主权项

1.一种丹参素的合成方法，有如下步骤：1)以D-酪氨酸为起始原料，先把酚羟基保护，反应如(1)：D-酪氨酸与保护剂的摩尔比为1∶1-2，保护试剂为其中X为氯，溴或碘。2)D1与亚硝酸盐进行重氮化反应，如(2)D1与亚硝酸盐的摩尔比为1∶1-8，其中亚硝酸盐为钠盐或钾盐，酸为硝酸，硫酸，盐酸，磷酸，甲磺酸，三氟乙酸中的一种。3)D2与醇在酸催化下进行酯化反应，如(3)D2与ROH的摩尔比为1∶30-50，与酸的摩尔比为1∶0.1-0.6，其中R为C1-C8的烷烃，酸为硝酸，盐酸，硫酸，磷酸，三氟乙酸，甲磺酸中的一种。4)D3在碱性条件性，进行酰化反应，如(4)D3与的摩尔比为1∶5-10，其中R1为C1-C8的烷烃，Y为卤素或其中R2为C1-C8的烷烃，Z为O或S，碱为有机碱或无机碱。5)D4催化氢化脱去苄基，如(5)D4与催化剂的质量比为1∶0.05-0.5，催化剂选自钯，镍，铂以及均相催化剂，溶剂为C1-C8的醇，酯，醚，酮，酸，胺及酰胺。6)D5与高碘试剂反应生成二醇，反应如(6)D5与高碘试剂的摩尔比为1∶1-2，溶剂为C1-C8的醇，酯，醚，酮，酸，胺及酰胺。7)D6在酸性条件下，脱去保护基生成丹参素，反应如(7)D6与酸的摩尔比为1∶2-8，酸为硝酸，硫酸，盐酸，磷酸，甲磺酸，三氟乙酸，氢溴酸中的一种，溶剂为C1-C8的醇，酯，醚，酮，酸，胺及酰胺。