[发明专利]一种新型噁二唑衍生物的合成方法无效
| 申请号： | 201210150074.4 | 申请日： | 2012-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN103420998A | 公开（公告）日： | 2013-12-04 |
| 发明（设计）人： | 高小勇 | 申请（专利权）人： | 苏州爱斯鹏药物研发有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215125 江苏省苏州市工*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种新型噁二唑衍生物的合成方法，以4-哌啶甲酸乙酯和异烟酸为原料，包括以下步骤：(1)4-哌啶甲酸乙酯在碱的作用下，在溶剂中与氯甲酸苄酯发生反应，得化合物2(N-Cbz-4-哌啶甲酸乙酯)。(2)化合物2(N-Cbz-4-哌啶甲酸乙酯)在溶剂中，与水合肼发生反应，得到化合物3(N-Cbz-4-哌啶甲酰肼)。(3)异烟酸与二氯亚砜反应制得化合物4(4-吡啶甲酰氯)，与化合物3(N-Cbz-4-哌啶甲酰肼)在碱的作用下，在溶剂中反应，得到化合物5。(4)化合物5与三氯氧磷，在溶剂中，发生反应得到化合物6。(5)化合物6在金属催化剂的作用下，与氢气反应，得到最终产品化合物7。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 新型 噁二唑 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种新型噁二唑衍生物的合成方法，以4‑哌啶甲酸乙酯和异烟酸为原料，包括以下步骤：(1)4‑哌啶甲酸乙酯在碱的作用下，在溶剂中与氯甲酸苄酯发生反应，得化合物2(N‑Cbz‑4‑哌啶甲酸乙酯)；(2)化合物2(N‑Cbz‑4‑哌啶甲酸乙酯)在溶剂中，与水合肼发生反应，得到化合物3(N‑Cbz‑4‑哌啶甲酰肼)；(3)异烟酸与二氯亚砜反应制得化合物4(4‑吡啶甲酰氯)，与化合物3(N‑Cbz‑4‑哌啶甲酰肼)在碱的作用下，在溶剂中反应，得到化合物5；(4)化合物5与三氯氧磷，在溶剂中，发生反应得到化合物6；(5)化合物6在金属催化剂的作用下，与氢气反应，得到最终产品化合物7。
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