[发明专利]一种苯并氮杂卓衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201210156791.8 | 申请日： | 2012-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN102942558A | 公开（公告）日： | 2013-02-27 |
| 发明（设计）人： | 刘登科;牛端;刘颖;穆帅;解晓帅;王平保 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300193 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种具有式I结构的新型精氨酸加压素V2受体拮抗剂苯并氮杂卓类衍生物的制备方法。此制备方法以5-氨基-2-吡啶甲酯和1-甲基吲哚啉-5-磺酰氯为起始原料，经过酰化反应、水解反应、卤代反应、缩合反应制得目标化合物。该方法的收率高、产物纯度也大大提高，降低了生产成本。 |
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| 搜索关键词： | 一种 氮杂卓 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种苯并氮杂卓衍生物的制备方法，其特征在于，按以下步骤进行：![]()
（1）5-氨基-2-吡啶甲酯与1-甲基吲哚啉-5-磺酰氯溶于非质子溶剂中，在缚酸剂作用下，生成化合物Ⅱ；（2）化合物Ⅱ溶于甲醇或乙醇中，加入氢氧化钠溶液充分搅拌， 调节pH值至2-4，生成化合物Ⅲ；（3）化合物Ⅲ溶于氯化亚砜中，回流30min~10h，蒸除剩余的氯化亚砜，得到化合物Ⅳ；（4）化合物Ⅳ与化合物Ⅴ溶于非质子溶剂中，在催化剂与缚酸剂的作用下，生成苯并氮杂卓类化合物Ⅰ。
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