[发明专利]治疗丙型肝炎的尿嘧啶或胸腺嘧啶衍生物

摘要

本发明涉及用于治疗丙型肝炎(HCV)感染的式I的化合物。在所公开的化合物的结构中，尿嘧啶或胸腺嘧啶衍生物通过亚苯基连接成稠合二环环系(R6)或可选择地通过额外的两个原子连接键(L)连接成5-6元单环(R6)。本发明还公开了两种具体化合物的多晶型物和假多晶型物：N-(6(3-叔丁基-5-(2，4-二氧代-3，4-二氢嘧啶-1(2H)-基)2-甲氧基-苯基)萘-2-基)甲烷磺胺和(E)-N-(4(3-叔丁基-5-(2，4-二氧代-3)4-二氢嘧啶-1(2H)-基)2-甲氧基-苯乙烯基-苯基)甲烷磺胺。

主权项

1.一种化合物或其盐，其中所述化合物结构上对应式II：选自碳-碳单键和碳-碳双键；R¹选自氢、甲基和氮保护基；R²选自氢、卤素、羟基、甲基、环丙基和环丁基；R³选自氢、卤素、氧代和甲基；R⁴选自卤素、烷基、烯基、炔基、硝基、氰基、叠氮基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、氨基、氨基羰基、氨基磺酰基、烷基磺酰基、碳环基和杂环基，其中：(a)氨基、氨基羰基和氨基磺酰基任选地被以下基团取代：(1)独立地选自烷基、烯基、炔基和烷基磺酰基的一个或两个取代基，或(2)与氨基氮一起形成单环杂环基的两个取代基，和(b)烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基和烷基磺酰基，任选地被独立地选自卤素、氧代，硝基、氰基、叠氮基、羟基、氨基、烷氧基、三甲基甲硅烷基、碳环基和杂环基的一个或多个取代基取代，其中：氨基任选地被以下基团取代：(1)独立地选自烷基、烯基、炔基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷氧基羰基、碳环基，杂环基，碳环基烷基和杂环基烷基的一个或两个取代基，或(2)与氨基氮一起形成单环杂环基的两个取代基，和(c)碳环基和杂环基，任选地被独立地选自烷基、烯基、炔基、卤素、氧代，硝基、氰基、叠氮基、羟基、氨基、烷氧基、三甲基甲硅烷基，碳环基和杂环基的最多三个取代基取代，其中：氨基任选地被以下基团取代：(1)独立地选自烷基、烯基、炔基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷氧基羰基、碳环基，杂环基，碳环基烷基和杂环基烷基的一个或两个取代基，或(2)与氨基氮一起形成单环杂环基的两个取代基；R⁵选自氢，羟基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、烷基磺酰氧基、碳环基磺酰氧基、卤代烷基磺酰氧基和卤素；和X²是卤素。