[发明专利]N-取代基-4-哌啶酮的合成方法

摘要

本发明涉及一种N-取代基-4-哌啶酮化合物及其合成方法，通式中：R为C1~C8的烷基、苯基或苄基等。本发明特点是选择适当的伯胺与1,5-二氯-3-戊酮发生关环反应制得N-取代基-4-哌啶酮。选用的1,5-二氯-3-戊酮可以直接购买或者通过两步合成：（1）将氯化亚砜加入到丙烯酸中，在N，N-二甲基甲酰胺催化下，经加成，酰氯化得到3-氯丙酰氯；（2）将乙烯气体通入3-氯丙酰氯的二氯甲烷溶液中，经傅克反应得1,5-二氯-3-戊酮。该方法原料来源广泛，反应条件温和，操作简单，生产成本低，收率高，具有很好的工业生产前景。

主权项

1.一种N-取代基-4-哌啶酮化合物的合成方法， 所述N-取代基-4-哌啶酮的结构式为：其中：R为C1~C8的烷基、苯基或苄基；N为氮，O为羰，其特征在于所述合成方法包括以下步骤：将1,5-二氯-3-戊酮溶于适量的溶剂A中得到相应的混合液，搅拌该混合液，并加热到40-80℃；再逐渐滴入伯胺，伯胺用量为1,5-二氯-3-戊酮的0.4-1.0倍，滴加完毕继续搅拌4小时，冷却，经后处理得到N-取代基-4-哌啶酮，其反应式为：其中溶剂A为甲醇、乙醇、丙醇、DMF中一种或者它们的混合溶液，所用的主要原料伯胺R-NH₂为甲胺、乙胺、丁胺、己胺、苯胺、苄胺中的一种。