[发明专利]一种适于工业化生产坦西莫司的制备方法无效
| 申请号： | 201210168235.2 | 申请日： | 2012-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN102807571A | 公开（公告）日： | 2012-12-05 |
| 发明（设计）人： | 杨智亮;王国平;侯建 | 申请（专利权）人： | 上海现代制药股份有限公司;上海现代制药海门有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 200137 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于坦西莫司的制备方法技术领域。本发明的坦西莫司制备方法，其步骤包括：1）在有机溶剂存在下，2,2-二（羟甲基）丙酸和4-甲氧基苯甲醛二甲基缩醛催化反应得化合物Ⅱ；2）在有机溶剂和碱性条件下，化合物Ⅱ和2,4,6-三氯苯甲酰氯于常温反应，然后在该反应液内加入含化合物A和4-（N,N-二甲氨基）吡啶的有机溶剂，反应生成化合物B；其中P为保护基团；3）在溶剂条件下，化合物B与酸反应得坦西莫司。本发明的方法合成路线短、收率高，且操作简单、成本低廉，更适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 适于 工业化 生产 坦西莫司 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种适于工业化生产坦西莫司的制备方法，其步骤包括：1）以2,2-二（羟甲基）丙酸和化合物Ⅰ作为原料，将上述原料溶于有机溶剂，并加入适量催化剂，室温反应获得化合物Ⅱ：![]()
其中R3、R4各自独立地为氢、C1~C6的链状烷基以及含有一个或多个替换碳原子的氧、硫、氮或磷的链状烷基、C4~C8的环状烷基以及取代环烷基；R1、R2各自独立地为氢、卤素、硝基、C1~C6的链状烷基以及含有一个或多个替换碳原子的氧、硫、氮或磷的链状烷基、C4~C8环状烷基以及取代环烷基；2）在有机溶剂和碱性条件下，化合物Ⅱ和2,4,6-三氯苯甲酰氯于常温反应，然后在该反应液内加入含化合物A和4-（N,N-二甲氨基）吡啶的有机溶剂，反应生成化合物B:![]()
其中P为保护基团；3）在溶剂条件下，化合物B与酸反应得坦西莫司：![]()
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