[发明专利]一种坦西莫司的制备方法有效
| 申请号： | 201210168247.5 | 申请日： | 2012-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN102796115A | 公开（公告）日： | 2012-11-28 |
| 发明（设计）人： | 杨智亮;王国平;侯建 | 申请（专利权）人： | 上海现代制药股份有限公司;上海现代制药海门有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 200137 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于坦西莫司的制备方法技术领域。本发明中坦西莫司的制备方法包括如下步骤：1）将2,2-二（羟甲基）丙酸、有机碱和氯硅烷加入有机溶剂中反应得化合物Ⅰ；2）将化合物Ⅰ和碱溶于有机溶剂中，加入2,4,6-三氯苯甲酰氯，反应后将反应液加入化合物A和4-（N，N-二甲氨基）吡啶的有机溶剂中，反应生成化合物B；3）化合物B与酸反应得坦西莫司。本发明的制备方法相对于现有技术，制备路线短、收率高，且操作简单、成本低廉，更适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 坦西莫司 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.坦西莫司的制备方法，包括如下步骤：1）将2,2-二（羟甲基）丙酸和有机碱依次加入有机溶剂中，然后在冰水浴条件下向反应液中加入氯硅烷R1R2R3SiCl，升至室温反应得化合物Ⅰ：![]()
其中R1、R2、R3各自独立地为氢、C1~C6链状烷基、苯基、苄基或对甲苄基，但不同时为氢；2）将化合物Ⅰ和碱溶于有机溶剂中，加入2,4,6-三氯苯甲酰氯，反应后将反应液加入化合物A和4-（N，N-二甲氨基）吡啶的有机溶剂中，反应生成化合物B：![]()
其中P为氢或合适的保护基；R1、R2、R3与化合物Ⅰ中的R1、R2、R3结构相同；3）化合物B与酸反应得坦西莫司：![]()
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