[发明专利]一种依维莫司的制备方法无效
| 申请号： | 201210168250.7 | 申请日： | 2012-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN102786534A | 公开（公告）日： | 2012-11-21 |
| 发明（设计）人： | 杨智亮;王国平;侯建 | 申请（专利权）人： | 上海现代制药股份有限公司;上海现代制药海门有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 200137 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于依维莫司的制备方法技术领域。本发明的依维莫司制备方法，步骤如下：1）氮气保护下，在叔丁基二甲基羟乙氧基硅烷的碱性有机溶液中加入三氟甲磺酸酐，反应得化合物Ⅱ；2）在化合物A的碱性有机溶液中加入化合物Ⅱ，反应得化合物B；3）化合物B于溶剂中与酸反应得依维莫司。本发明方法合成路线短、收率高，且操作简单、反应稳定，成本低廉，适合工业化生产应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 依维莫司 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种依维莫司的制备方法，其步骤如下：1）氮气保护下，在化合物Ⅰ的碱性有机溶液中加入三氟甲磺酸酐，反应得化合物Ⅱ：![]()
其中P为保护基团；2）在化合物A的碱性有机溶液中加入化合物Ⅱ，反应得化合物B：![]()
3）化合物B于溶剂中与酸反应得依维莫司![]()
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