[发明专利]盐酸多奈哌齐的制备方法无效
| 申请号： | 201210170740.0 | 申请日： | 2012-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN102702078A | 公开（公告）日： | 2012-10-03 |
| 发明（设计）人： | 祝传宝;路显峰;冯建鹏;程国源;王伟;王晓丹;陆良喆;戚小燕;李娟 | 申请（专利权）人： | 扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/32 | 分类号： | C07D211/32 |
| 代理公司： | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人： | 卢霞 |
| 地址： | 225321 江苏省泰*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种盐酸多奈哌齐的制备方法，包括如下步骤： 1）以5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基)亚甲基-1-茚酮(Ⅱ)为起始原料，在二氧化铂作用下，催化氢化，生成化合物5,6-二甲氧基-2-(4-哌啶基)亚甲基-2,3-二氢-1-茚酮(Ⅲ)；2）将得到的化合物(Ⅲ)与苯甲醛缩合，生成1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-1-茚酮)-2-亚甲基]哌啶(Ⅳ)；3）将得到的化合物(Ⅳ)与氯化氢成盐，生成1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-1-茚酮)-2-亚甲基]哌啶盐酸盐，即盐酸多奈哌齐(Ⅰ)。本发明的盐酸多奈哌齐的制备方法以5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基)亚甲基-1-茚酮为起始原料，经过催化氢化、缩合、成盐三步反应制得盐酸多奈哌齐。本发明操作简单高效，反应条件温和，安全性强，易于控制，收率较高，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸 多奈哌齐 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.盐酸多奈哌齐的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1）以5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基)亚甲基-1-茚酮(Ⅱ)为起始原料，在催化剂的作用下，催化氢化，生成化合物5,6-二甲氧基-2-(4-哌啶基)亚甲基-2,3-二氢-1-茚酮(Ⅲ)，具体反应式如下：![]()
2）将得到的化合物(Ⅲ)与苯甲醛缩合，在有机酸作用下，生成化合物1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-1-茚酮)-2-亚甲基]哌啶(Ⅳ)，具体反应式如下：![]()
3）将得到的化合物(Ⅳ)与氯化氢成盐，生成化合物1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-1-茚酮)-2-亚甲基]哌啶盐酸盐，即盐酸多奈哌齐(Ⅰ)，具体反应式如下：![]()
根据权利要求1所述的盐酸多奈哌齐的制备方法，其特征在于，所述的步骤1）中催化剂为二氧化铂、钯炭或兰尼镍；所述的步骤２）中有机酸为甲酸、乙酸或甲磺酸等。
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