[发明专利]一类香豆素接枝噻唑腙类衍生物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201210171366.6 申请日: 2012-05-29
公开(公告)号: CN103450178A 公开(公告)日: 2013-12-18
发明(设计)人: 朱海亮;秦亚娟;王忠长;段勇涛;文晴 申请(专利权)人: 南京大学
主分类号: C07D417/12 分类号: C07D417/12
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210093*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 一类香豆素接枝噻唑腙类衍生物,其特征是它们有如下通式:式中,R1、R2选自氢、C1-10烷基、环烷基、C1-5烷氧基、卤素、卤素取代的C1-5烷基;R3、R4、R5选自H、C1-5烷基、C1-5烷氧基、卤素、卤素取代的C1-5烷基。一种制备一类香豆素接枝噻唑腙类衍生物制法,它们由下列步骤成。
搜索关键词: 一类 香豆素 接枝 噻唑 衍生物 及其 制备 方法
【主权项】:
1.一类香豆素接枝噻唑腙类衍生物,其特征是它们有如下通式:式中,R1、R2选自氢、C1-10烷基、环烷基、C1-5烷氧基、卤素、卤素取代的C1-5烷基;R3、R4、R5选自H、C1-5烷基、C1-5烷氧基、卤素、卤素取代的C1-5烷基。一种制备权利要求1所述的一类香豆素接枝噻唑腙类衍生物制法,它们由下列步骤成:步骤1.在通风橱中,低温条件下,烧瓶中加入有机溶剂一定体积后,缓慢滴加相同体积的POCl3,再将溶于相同体积有机溶剂的化合物1滴加到上述烧瓶中,搅拌反应一段时间后,升高温度,经TLC跟踪反应,待反应完全后,反应液倒入一定体积的冰水中,用碱调节pH值到5-10,减压抽滤得到黄色固体,干燥,通过柱层析或重结晶的方法对其纯化得到黄色粉末2。步骤2.将上面得到的化合物2和氨基硫脲混合,加入一定量的有机溶剂溶解,滴加适量的酸做催化剂,在室温下搅拌反应,TLC跟踪反应,反应完全后,减压蒸去有机溶剂得粗品,粗品经柱层析提纯得黄色粉末3。步骤3.将上面得到的化合物3,含各种取代基的α-溴代苯乙酮溶解于适量有机溶剂中,经TLC跟踪反应,反应完全后减压除去溶剂,经纯化得到本发明的目标物香豆素接枝噻唑腙类衍生物。
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