[发明专利]RGD肽修饰的咔啉并六氢吡嗪-1,4-二酮、其制备方法、抗血栓作用和应用

摘要

本发明公开了通式1的(R代表Arg-Gly-Asp-Val，Arg-Gly-Asp-Phe和Arg-Gly-Asp-Ser)咔啉并六氢吡嗪-1，4-二酮与RGD四肽的三种新型缀合物，以及它们的杂环核(R代表OH)，公开了它们的制备方法，还公开了它们的体外抗血小板聚集作用，进一步公开了它们在大鼠血栓形成模型上的抗血栓作用。结果表明，本发明的通式1的(R代表Arg-Gly-Asp-Val，Arg-Gly-Asp-Phe和Arg-Gly-Asp-Ser)咔啉并六氢吡嗪-1，4-二酮与RGD四肽的三种新型缀合物以及它们的杂环核(R代表OH)具有良好的抗血栓活性，在抗血栓剂的制备中有明确的应用前景。

主权项

1.通式I代表的四种化合物，式中R为OH，Arg-Gly-Asp-Val，Arg-Gly-Asp-Phe或Arg-Gly-Asp-Ser。