[发明专利]一种制备爱啡肽的方法有效
| 申请号： | 201210179064.3 | 申请日： | 2012-06-01 |
| 公开（公告）号： | CN102702320A | 公开（公告）日： | 2012-10-03 |
| 发明（设计）人： | 王宇恩;康旭;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/02 |
| 代理公司： | 深圳市科吉华烽知识产权事务所 44248 | 代理人： | 韩英杰 |
| 地址： | 518000 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及了一种固液相结合制备多肽药物爱啡肽的方法，属于多肽的合成技术领域。所述的技术方案包括以下步骤：1）固相制备片段A：4肽2-CTC树脂；2）固相制备肽片段B：3肽-Sieber树脂；3）裂解肽树脂；4）将片段A与B采用液相片段缩合方法得到全保护线性肽；6）液相中采用I2氧化；7）裂解得到爱啡肽粗肽；8）采用HPLC方法纯化粗肽，最终得到爱啡肽精肽。本发明可大大降低了Cys、Asp的消旋产物，提高了产品的收率和纯度。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 爱啡肽 方法 | ||
【主权项】：
一种爱啡肽的制备方法，包括以下步骤：1）固相制备肽树脂片段A：Mpa(Acm)‑HArg(Pbf)‑Gly‑Asp(OtBu)‑CTC树脂；2）固相制备肽树脂片段B：NH2‑Trp(Boc)‑Pro‑Cys(Acm)‑Sieber树脂；3）裂解肽树脂片段A得到全保护肽片段A1：Mpa(Acm)‑HArg(Pbf)‑Gly‑Asp(OtBu)‑OH；4）裂解肽树脂片段B得到全保护肽片段B1：NH2‑Trp(Boc)‑Pro‑Cys(Acm)‑CONH2；5）将全保护肽片段A1与全保护肽片段B1采用液相片段缩合得到爱啡肽全保护线性肽Mpa(Acm)‑HArg(Pbf)‑Gly‑Asp(OtBu)‑Trp(Boc)‑Pro‑Cys(Acm)‑CONH2；6）将爱啡肽全保护线性肽在液相中采用I2氧化形成分子内的二硫键全保护环肽：Mpa‑HArg(Pbf)‑Gly‑Asp(OtBu)‑Trp(Boc)‑Pro‑Cys‑CONH2；7）加入含有TFA切割试剂，裂解得到爱啡肽粗肽。
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