[发明专利]一种正电子发射断层显像剂及其制备方法

摘要

本发明提供制备一种正电子发射断层显像剂，为化合物10-18F-乙氧基喜树碱，是一种以DNA拓朴异构酶Ⅰ为靶点的正电子显像剂。通过阴离子交换柱子首先捕获18F，用k222/K2CO3的乙腈水溶液冲洗，蒸干除水，加入2-溴乙基三氟甲基磺酸酯反应，通入He气将产品传输到含有10-羟基喜树碱的弱碱性有机溶剂中；或18F离子与1，2-二对甲苯磺酰氧基乙烷反应，产物再在10-羟基喜树碱的弱碱性有机溶剂中反应；反应物经HPLC分离得到产物。本发明在国内外首次提出了应用[18F]氟对喜树碱进行正电子标记，从而实现了体内一些生化过程无创伤、定位、定量正电子分子显像，以期进行活体肿瘤显像。

主权项

1.一种正电子发射断层显像剂，其特征在于，以DNA拓朴异构酶Ⅰ为靶点，为化合物10-¹⁸F-乙氧基喜树碱，其化学式为[¹⁸F]-C₂₂H₁₉N₂O₅，结构式为：。