[发明专利]α-手性氨基酸衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 201210183833.7 | 申请日： | 2012-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN102731332A | 公开（公告）日： | 2012-10-17 |
| 发明（设计）人： | 曾伟;陈嘉燕 | 申请（专利权）人： | 华南理工大学 |
| 主分类号： | C07C229/42 | 分类号： | C07C229/42;C07C227/12 |
| 代理公司： | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人： | 裘晖 |
| 地址： | 510640 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了α-手性氨基酸衍生物的合成方法，该方法包括以下步骤：取亚胺与芳基硼酸混合，在钯盐、手性配体和溶剂存在下，于0-90℃下反应24~48h，生成α-手性氨基酸衍生物；所述亚胺与芳基硼酸的摩尔比为1:(1~5)；所述的手性配体为噁唑啉配体。本发明的方法简便、高效，所用到的原料廉价易得且无毒，本制备方法在反应过程中对水和空气都不敏感，且对映选择性高，最高能达到98%。另外整个实验操作过程简单易行，步骤简便，产物易纯化。 | ||
| 搜索关键词： | 手性 氨基酸 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.α-手性氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于包括以下步骤：取亚胺与芳基硼酸混合，在钯盐、手性配体和溶剂存在下，于0-90℃下反应24~48h，生成α-手性氨基酸衍生物；所述亚胺的结构如式A所示，所述芳基硼酸的结构如式B所示，所述α-手性氨基酸衍生物的结构如式C所示；![]()
在式A和式C中，R为4-OMeC6H4、4-ClC6H4、4-BrC6H4、4-NO2C6H4、4-MeC6H4、Ph或3-COOEtC6H4中的一种；在式B和式C中，Ar为Ph、4-MeC6H4、4-OMeC6H4、4-ClC6H4、4-FC6H4、4-CF3C6H4、4-联苯基、1-萘基、3-MeC6H4、3-ClC6H4、3-OMeC6H4、3-噻吩基、2-噻吩基或3-呋喃基中的一种；所述亚胺与芳基硼酸的摩尔比为1:(1~5)；所述的手性配体为噁唑啉配体。
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