[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的苯并噁唑化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201210189086.8 | 申请日: | 2012-06-08 |
公开(公告)号: | CN103204822A | 公开(公告)日: | 2013-07-17 |
发明(设计)人: | 田红旗;季聪慧;黄功超;孔丽 | 申请(专利权)人: | 天津滨江药物研发有限公司 |
主分类号: | C07D263/56 | 分类号: | C07D263/56;A61K31/423;A61P35/00;A61P29/00;A61P1/00;A61P17/00;A61P3/10;A61P27/02;A61P9/00;A61P19/02;A61P9/10;A61P17/06;A61P25/04 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 王媛;唐铁军 |
地址: | 300457 天津市滨海新区开发区洞庭路*** | 国省代码: | 天津;12 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明涉及式(I)的化合物及其药物学上可接受的盐、前药和溶剂化物,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R11如说明书中所定义。这类化合物是蛋白激酶抑制剂,尤其是蛋白激酶抑制剂Mek抑制剂,并且可用于治疗哺乳动物中癌症和炎症。本发明还公开了式(I)化合物的制备方法以及包含所述化合物的药物组合物。 | ||
搜索关键词: | 作为 蛋白激酶 抑制剂 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物其中R1、R2、R4和R5各自独立地选自氢、卤素、硝基、叠氮基、羟基、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、卤代C1-C10烷氧基、C1-C10烷硫基、卤代C1-C10烷硫基、羧基、-OC(O)H、氨基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基;R3选自氢、卤素、氰基、硝基、叠氮基、羟基、C1-C10烷氧基、卤代C1-C10烷氧基、巯基、C1-C10烷硫基、卤代C1-C10烷硫基、羧基、-OC(O)H、氨基、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基;R6选自-C(O)OR7、-C(O)NR7R8、-C(O)NR8OR7、-C(O)(C3-C10环烷基)、-C(O)(C1-C10烷基)、-C(O)(C6-C14芳基)、NHSO2R7;R7和R8各自独立地选自氢、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C3-C10环烷基C1-C10烷基、C1-C10烷基C3-C10环烷基;R11选自氢、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C3-C10环烷基C1-C10烷基,其中所述C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基部分可各自独立地被一个或多个选自以下的基团任选取代:羟基、氧代、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、叠氮基、氨基、羧基、巯基。
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