[发明专利]1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘的拆分及消旋方法无效
| 申请号： | 201210191511.7 | 申请日： | 2012-06-11 |
| 公开（公告）号： | CN102675123A | 公开（公告）日： | 2012-09-19 |
| 发明（设计）人： | 张明杰;曾凡云;黄彦昌;龚熙见 | 申请（专利权）人： | 上海朗泽生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C211/42 | 分类号： | C07C211/42;C07C209/40;C07C209/88 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 王松 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘的拆分及消旋方法，包括如下步骤：将3，4-二氢-1-（2H）-萘酮肟还原为混旋的1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘；再将所述混旋的1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘用酸性拆分剂进行拆分，可同时拆分出光学纯的（S）-1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘和（R）-1-氨基-1，2，3，4-四氢化萘，也可把该手性仲胺氧化为对应的亚胺或其衍生物再还原为混旋的仲胺，继续拆分后获得单一的光学产品。所得产品的ee值均大于99.5%；拆分一次的收率均超过30%，该路线的总收率达到46-54%。相对目前的各种文献、专利报道的方法具有明显的技术经济优势。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 氢化 拆分 方法 | ||
【主权项】：
一种1‑氨基‑1，2，3，4‑四氢化萘的拆分方法，包括如下步骤：将3，4‑二氢‑1‑（2H）‑萘酮肟还原为混旋的1‑氨基‑1，2，3，4‑四氢化萘；再将所述混旋的1‑氨基‑1，2，3，4‑四氢化萘用酸性拆分剂进行拆分，拆分方法选自如下任一：1）先用L型酸性拆分剂拆分出（S）‑1‑氨基‑1，2，3，4‑四氢化萘，然后用D型酸性拆分剂拆分出（R）‑1‑氨基‑1，2，3，4‑四氢化萘；2）先用D型酸性拆分剂拆分出（R）‑1‑氨基‑1，2，3，4‑四氢化萘，然后用L型酸性拆分剂拆分出（S）‑1‑氨基‑1，2，3，4‑四氢化萘。
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