[发明专利]一种固相片段法合成比伐卢定的方法有效
| 申请号： | 201210196621.2 | 申请日： | 2012-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN102731624A | 公开（公告）日： | 2012-10-17 |
| 发明（设计）人： | 姚程成;杨毅跃;康国伟;蒙相锋 | 申请（专利权）人： | 无锡市凯利药业有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 214000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种固相片段法合成比伐卢定的方法。首先用固相逐步法合成一个13肽片段I-Wang Resin，一个N端被Fmoc保护的7肽片段II，二者采用固相片段法偶联合成比伐卢定-Wang Resin；最后经过脱保护、裂解、纯化，冷冻干燥得到纯比伐卢定。该方法相对已有的固相逐步法或液相片段法来说具有工艺操作简单、收率、纯度高、环境污染小、易大规模化生产等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 相片 合成 伐卢定 方法 | ||
【主权项】：
一种固相片段法合成比伐卢定的方法，包括以下步骤：1)由替代度为0.4～0.9mmol/g的Wang Resin和Fmoc‑Leu‑OH反应制备Fmoc‑Leu‑Wang Resin，再按序列依次连接12个含Fmoc保护基氨基酸，得13肽片段I‑Wang Resin；2)由替代度为0.4～0.9mmol/g的Wang Resin和Fmoc‑Gly‑OH反应制备Fmoc‑Gly‑Wang Resin，再按序列依次连接剩余的6个含Fmoc保护基氨基酸，得7肽片段‑2‑Chlorotrityl Chloride Resin，裂解得Fmoc保护N端的7肽片段II；3)13肽片段I‑Wang Resin与7肽片段II以固相片段法合成比伐卢定‑Wang Resin，经脱保护，裂解，纯化冷冻干燥得纯比伐卢定。
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