[发明专利]一种新型左旋肉碱水凝胶贴剂及其制备方法

摘要

本发明公布了一种左旋肉碱水凝胶贴剂及其制备方法。该水凝胶贴剂以左旋肉碱作为药物的活性成分。由含药基质层、背衬层和保护层组成。其中所述的含药基质层包括左旋肉碱、水凝胶基质、促透剂和填充剂，左旋肉碱与水凝胶基质的质量份数比为1∶20～300，促透剂的质量占水凝胶基质的1％～2％，增粘剂占水凝胶质量的1％～5％。本发明针对左旋肉碱所采用的特殊促透剂可使药物稳定释放，12小时内累积透过量可达900ug.cm-2。同时能够满足病灶部位直接给药和多组分、大剂量给药的特点，增加了患者长期用药的顺应性。使用效果明显优于左旋肉碱现有的其他制剂。

主权项

一种左旋肉碱水凝胶贴剂，其特征在于，以左旋肉碱为药物活性成分，由含药基质层、背衬层和保护层组成，其中所述含药基质包括水凝胶基质、左旋肉碱、促透剂和增粘剂，其中，左旋肉碱与水凝胶基质的质量份数比为1∶20～300，优选1∶50～150，促透剂的质量占水凝胶基质的1％～2％，增粘剂的质量占水凝胶质量的1％～5％；所述促透剂为选自维生素、磷脂、脂肪酸及其脂、多元醇、胺、环糊精、氨基酸及其脂、大环化合物中的一种或几种；所述增粘剂选自为魔芋胶、海藻酸钠、明胶、果胶、壳聚糖、透明质酸中的一种或几种；所述水凝胶基质的组分及质量百分比为：5％‑20％交联骨架材料、15％‑35％保湿剂、0.05％‑1％交联调节剂、0.05％‑1％交联剂、1％‑5％填充剂和50％‑70％蒸馏水；其中所述交联骨架材料选自下述至少一种：各种型号的聚丙烯酸、聚丙烯酸钠、聚丙烯酸钾、卡波姆树脂、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚乙烯基吡咯烷酮、聚丙烯酰胺；所述保湿剂选自下述至少一种：丙三醇、丙二醇、山梨醇、丁二醇、聚乙二醇和/或他们的混合物；所述交联调节剂选自下述至少一种：柠檬酸、苹果酸、乳酸、酒石酸、乙二胺四乙酸二钠、丁烯二酸和/或他们的混合物；所述交联剂选自下述至少一种：氯化铝、甘羟铝、淀粉铝、明矾、氢氧化铝、硫酸钙、氯化钙、氢氧化钙；所述填充剂选自下述至少一种：高岭土、淀粉、微粉硅胶、陶瓷粉；所述背衬层的材料选自人造棉布、无纺布、复合铝箔、法兰绒中的一种；所述保护层的材料选自聚丙烯膜、聚乙烯膜、玻璃纸、聚酯、防粘纸、含氟材料中的一种。