[发明专利]一种厄洛替尼的合成方法有效
| 申请号： | 201210199992.6 | 申请日： | 2012-06-18 |
| 公开（公告）号： | CN102827087A | 公开（公告）日： | 2012-12-19 |
| 发明（设计）人： | 孙健;晏燕;王超 | 申请（专利权）人： | 中国科学院成都生物研究所 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 成都赛恩斯知识产权代理事务所(普通合伙) 51212 | 代理人： | 张帆;肖国华 |
| 地址： | 610041 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种N-（3-乙炔基苯基）-6,7-二（2-甲氧基乙氧基）-4-胺基喹唑啉（厄洛替尼）及其盐酸盐的合成方法。该方法包括以4,5-二取代-2-胺基苯甲腈I与醋酸甲脒或甲酰胺来完成关环得到中间体6,7-取代的4-胺基喹唑啉II。所述方法操作简便，条件温和收率高，具有工业化应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 厄洛替尼 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成厄洛替尼或厄洛替尼的前体化合物V的方法，其特征在于所述方法是通过下式所示的中间体化合物II来合成的，![]()
其中R1为羟基、苄氧基、甲氧基或2-甲氧乙氧基，R2为氢、苄基或叔丁氧羰基。
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