[发明专利]四种喜树碱-甾体新缀合物的合成及其应用

摘要

本发明公开了四种喜树碱-甾体新缀合物的合成及其应用。四种喜树碱-甾体新缀合物是：1）第一种名称为20(S)-O-3β-羟基-5-雄甾烯-17β-酰基喜树碱，简称 CPT-1；2）第二种名称为20(S)-O-3β-乙酰氧基-5-雄甾烯-17β-酰基喜树碱，简称 CPT-2；3）第三种名称为20(S)-O-雄甾-4-烯-17β-酰基喜树碱 ，简称 CPT-3；4）第四种名称为20(S)-O-4-氮杂-5α-雄甾-3-酮-17β-酰基喜树碱，简称 CPT-4。它们都是以喜树碱和四种甾体酸为原料，采用EDCI-DMAP偶合法，合成喜树碱-甾体新缀合物。本发明的化合物具有良好的抗肿瘤活性，在药物开发中具有很好的前景。

主权项

1.四种喜树碱-甾体新缀合物，其特征在于，1）第一种喜树碱-甾体新缀合物，名称为20(S)-O-3β-羟基-5-雄甾烯-17β-酰基喜树碱，简称 CPT-1，其化学结构如下：，    R₁的结构：2）第二种喜树碱-甾体新缀合物，名称为20(S)-O-3β-乙酰氧基-5-雄甾烯-17β-酰基喜树碱，简称 CPT-2， 其化学结构如下：，    R₁的结构：3）第三种喜树碱-甾体新缀合物，名称为20(S)-O-雄甾-4-烯-17β-酰基喜树碱 ，简称 CPT-3，其化学结构如下：，    R₁的结构：4）第四种喜树碱-甾体新缀合物，名称为20(S)-O-4-氮杂-5α-雄甾-3-酮-17β-酰基喜树碱，简称 CPT-4，其化学结构如下：，    R₁的结构：