[发明专利]一种苯丙氨醇化合物的光学异构体的制备方法及其用途有效
| 申请号： | 201210206143.9 | 申请日： | 2012-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN103508920A | 公开（公告）日： | 2014-01-15 |
| 发明（设计）人： | 梁光义;胡占兴;邱净英;徐必学;曹佩雪;潘卫东;刘昌孝;黄正明 | 申请（专利权）人： | 贵州百灵企业集团制药股份有限公司;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室;天津药物研究院;中国人民解放军第三0二医院 |
| 主分类号： | C07C237/22 | 分类号： | C07C237/22;C07C231/16;A61K31/166;A61P31/20 |
| 代理公司： | 杭州新源专利事务所(普通合伙) 33234 | 代理人： | 李大刚 |
| 地址： | 561000 贵州*** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | 本发明公开了N-[N-苯甲酰基-O-(2-二甲氨基乙基)-L-酪氨酰基]-L-苯丙氨醇的光学异构体的制备方法及其用途，以L-酪氨酸或D-酪氨酸为起始原料，经过酰化、缩合、水解和烷基化反应得到产物。与现有技术相比，本发明采用优化的合成路线和反应条件，所用反应原料和试剂价廉、易得，整个合成反应的条件比较温和，可控性强，操作简单；与专利2006102010164相比，本发明合成的产物收率由10%提高到30%，产物纯度由92%提高至99%；该合成工艺的重复性好，有利于进行工业化大生产。另外，生物活性研究表明：本发明制得的其中两个光学异构体对HBVDNA有明显的抑制作用，可将其用于制备抗HBV感染的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 苯丙氨 醇化 光学 异构体 制备 方法 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.N-[N-苯甲酰基-O-(2-二甲氨基乙基)-L-酪氨酰基]-L-苯丙氨醇的光学异构体的制备方法，其特征在于：以L-酪氨酸或D-酪氨酸为起始原料，经过酰化、缩合、水解和烷基化反应得到产物4，即N-[N-苯甲酰基-O-(2-二甲氨基乙基)-L-酪氨酰基]-L-苯丙氨醇的光学异构体，其反应路线如下：![]()
；其中，中间体1的绝对构型为2R或2S；中间体2、中间体3、产物4的绝对构型均为(2R，2′S)、(2R，2′R)或(2S，2′R)。
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