[发明专利]微波水解法水解α-甲基-(3,4-二甲氧基苯基)-α-氨基丙腈制备甲基多巴有效

专利信息
申请号: 201210208131.X 申请日: 2012-06-21
公开(公告)号: CN102702004A 公开(公告)日: 2012-10-03
发明(设计)人: 徐伟亮;徐子河;汪静;黄有明 申请(专利权)人: 浙江手心医药化学品有限公司
主分类号: C07C229/36 分类号: C07C229/36;C07C227/18
代理公司: 杭州中成专利事务所有限公司 33212 代理人: 唐银益
地址: 311227 浙江省杭州*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明技术领域属于化学合成药物甲基多巴[Methyldopa,α-甲基-(3,4-二羟基苯基)-α-氨基丙酸,下同] 或合成手性药物L-甲基多巴[L-methyldopa ,L-α-甲基-(3,4-二羟基苯基)-α-氨基丙酸,下同]中的关键步骤之一:微波法腈基水解和脱甲基水解反应;即α-甲基-(3,4-二甲氧基苯基)-α-氨基丙腈或L-α-甲基-(3,4-二甲氧基苯基)-α-氨基丙腈经微波法腈基水解和脱甲基水解制备甲基多巴或L-甲基多巴的化学反应。本发明微波水解法由于使用了低浓度的盐酸或氢溴酸,从而降低了能源和经济成本,减少了酸废水排放,减少了副产物,提高了产物的纯度和产量。
搜索关键词: 微波 水解 甲基 二甲 苯基 氨基 制备
【主权项】:
一种微波法从DL‑α‑甲基‑(3,4‑二甲氧基苯基)‑α‑氨基丙腈(或盐酸盐)、L‑2‑氨基‑3‑(3,4‑二甲氧基苯基)‑2‑甲基‑丙腈(或盐酸盐)制备甲基多巴或L‑甲基多巴的方法,其特征是在不同的微波辐射功率和时间下,酰胺水解和脱甲基水解的二步反应,可在微波辐射条件下合并进行,微波法酰胺水解和脱甲基水解可使用低浓度的盐酸或氢溴酸。
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