[发明专利]二步水解法水解α-甲基-（3，4-二甲氧基苯基）-α-氨基丙腈制备甲基多巴有效
| 申请号： | 201210208391.7 | 申请日： | 2012-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN102786428A | 公开（公告）日： | 2012-11-21 |
| 发明（设计）人： | 徐伟亮;徐子河;汪静 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07C229/36 | 分类号： | C07C229/36;C07C227/26 |
| 代理公司： | 杭州中成专利事务所有限公司 33212 | 代理人： | 唐银益 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明技术领域属于化学合成药物甲基多巴或合成手性药物L-甲基多巴[L-methyldopa ，L-α-甲基-（3，4-二羟基苯基）-α-氨基丙酸，下同]中的关键步骤之一：腈基水解和脱甲基水解反应。即α-甲基-（3，4-二甲氧基苯基）-α-氨基丙腈或L-α-甲基-（3，4-二甲氧基苯基）-α-氨基丙腈经腈基水解和脱甲基水解制备甲基多巴或L-甲基多巴的化学反应。在酸性条件下，进行α-甲基-（3，4-二甲氧基苯基）-α-氨基丙腈（或盐酸盐）腈基水解和脱甲基水解得到甲基多巴，需长时间、大剂量、高浓度酸的加热水解（并且长时间加热高浓度酸，使酸挥发，需在水解过程中不断加酸），但这种长时间，高浓度酸加热水解会引起α-甲基-（3，4-二甲氧基苯基）-α-氨基丙腈（或盐酸盐）某些化合物结构上的未知变化，使副产物增多，纯度、产量下降。因此有必要对其水解工艺进行改革。 | ||
| 搜索关键词： | 水解 甲基 二甲 苯基 氨基 制备 | ||
【主权项】：
一种藜芦酮法制备甲基多巴或L‑甲基多巴的腈基水解和脱甲基水解的方法，其特征是不同的温度梯度下，将腈基和脱甲基分阶段用酸进行水解的“二步水解法”。
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