[发明专利]羟乙基吡唑类化合物或氨乙基吡唑类化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明公开了如下述通式I表示的羟乙基吡唑类化合物或氨乙基吡唑类化合物及其制备方法和用途。通过生物活性测试证明，该类化合物具有明显的抑制β‑分泌酶的活性。因此，本发明的羟乙基吡唑类化合物或氨乙基吡唑类化合物可作为β‑分泌酶的抑制剂而用于预防或对症治疗老年性痴呆。

主权项

一种由通式I表示的羟乙基吡唑类化合物或氨乙基吡唑类化合物或其药学上可接受的盐：其中，Z为OH或NH2；R1为其中，A为卤素；X为NH；Y为羰基；R7为C1‑C6直链烷基或C3‑C6支链烷基；R2为其中，R8和R9相同或不同，各自独立地为H、C1‑C6直链烷基、C3‑C6支链烷基或C3‑C6环烷基；R3为苯基；R4和R6相同或不同，各自独立地为H、C1‑C6直链烷基、C3‑C6支链烷基或C1‑C6烷氧基羰基；R5为H、羧基、C1‑C6直链烷基、C3‑C6支链烷基、C1‑C6烷氧基羰基、羟基C1‑C6亚烷基、取代或未取代的氨基羰基、取代或未取代的苯基、萘基、取代或未取代的含有1‑3个杂原子的5‑7元饱和杂环基羰基或者含有1‑3个杂原子的5‑11元不饱和杂环基；其中，所述取代的氨基羰基的N原子被选自下列基团中的一个或多个取代：C1‑C6直链烷基、C3‑C6支链烷基、C3‑C6环烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷氧基C1‑C6亚烷基、羟基C1‑C6亚烷基、苯基和C1‑C3烷氧基取代的苯甲基；所述取代的苯基的取代基为羟基、C1‑C6烷氧基、卤素或卤素取代的C1‑C3烷基；所述杂原子为N、S或O；所述取代的含有1‑3个杂原子的5‑7元饱和杂环基羰基的取代基为C1‑C3烷基或C1‑C6烷氧基C1‑C6亚烷基。