[发明专利]生物碱类化合物及其在制备抗补体药物中的用途有效
| 申请号： | 201210211820.6 | 申请日： | 2012-06-25 |
| 公开（公告）号： | CN103508919A | 公开（公告）日： | 2014-01-15 |
| 发明（设计）人： | 程志红;陈道峰;杜冬生 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07C235/34 | 分类号： | C07C235/34;C07C231/24;A61K31/165;A61P37/02;A61P19/04;A61P29/00;A61P11/00 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明属中药制药领域，涉及式I的生物碱类化合物及其在制备抗补体药物中的新用途。本发明从堇菜科植物紫花地丁(Viola yedoensis Makino)的干燥全草乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到生物碱类化合物并证实其对补体系统经典途径和旁路途径均有抑制作用，其对补体系统经典途径的抑制作用(CH50)为0.16-0.31mg/ml，对旁路途径的抑制作用(AP50)为0.26-0.46mg/ml。本发明的生物碱类化合物可作为药物活性成分制备抗补体药物，可进一步治疗因补体系统的过度激活引发的系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、急性呼吸窘迫综合征等疾病。 |
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| 搜索关键词： | 生物碱 化合物 及其 制备 补体 药物 中的 用途 | ||
【主权项】：
1.式I结构的活性生物碱类化合物：![]()
其中，当R1=H，R2=H，R3=H时，化合物为N-p-香豆酰酪胺(paprazine,1)；当R1=CH3，R2=H，R3=OH时化合物为N-反式-对羟基苯乙基阿魏酰胺(2)；当R1=H，R2=CH3，R3=OH时化合物为7'-(3',4'-dihydroxyphenyl)-N-[(4-methoxy phenyl)ethyl]propenamide(3)；当R1=![]()
R2=CH3，R3=OCH3时，化合物为cannabisin F(4)。
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