[发明专利]喜巴辛类似物的外型和非对映立体选择合成有效
| 申请号： | 201210217378.8 | 申请日： | 2006-01-12 |
| 公开（公告）号： | CN102757423A | 公开（公告）日： | 2012-10-31 |
| 发明（设计）人： | 乔治·G·吴;阿纳塔·苏德哈卡;T·王;J·谢;弗兰克·X·陈;马克·波伊里尔;M·黄;维杰伊·萨贝山;D-L·郭;J·崔;X·杨;蒂鲁维蒂普拉姆·K·泰鲁文加达姆;J·廖;伊利亚·扎维亚洛夫;H·N·阮;N·K·林 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06;C07D307/92;C07D263/56;C07D277/64;C07D235/12;C07D309/08;C07F9/58;C07C205/44;C07C205/55;C07C235/28 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 刘健;万雪松 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本申请公开制备用作凝血酶受体拮抗剂的喜巴辛类似物的新方法。本方法部分地基于手性硝基中心的碱促进的动态差向立体异构作用的应用。本文所述化学可经下式举例说明。 |
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| 搜索关键词： | 喜巴辛 类似物 外型 立体 选择 合成 | ||
【主权项】：
1.化合物11的制备方法：![]()
它包括下列步骤：(a)采用贵金属催化剂使化合物1还原为化合物12：![]()
(b)使化合物12与卤代甲酸烷基酯反应，生成化合物13：![]()
(c)使化合物13与碱反应，生成化合物14：![]()
(d)使化合物14转化为化合物15：![]()
(e)使化合物15与化合物16反应，生成化合物11：![]()
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