[发明专利]环状核心序列与生物素或穿膜肽相连而成的促黑激素类似物

摘要

本发明涉及一种环状核心序列与生物素或穿膜肽相连而成的促黑激素类似物及其制备方法和应用，所述促黑激素类似物由功能单位与生物素或负载单位相连而成；其功能单位是由环状核心序列c(Asp-Dab-D-Phe-Arg-Trp-Lys)与连接单位Arg连接构成的七肽结构，其结构为Arg-c(Asp-Dab-D-Phe-Arg-Trp-Lys)，其负载单位是HIV-1TAT蛋白的第47-60片段中的第48-57多肽片段Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg或第55-57多肽片段Arg-Arg-Arg。本发明的促黑激素类似物可透过粘膜或皮肤吸入，可用于男女性功能障碍、肥胖症、色素沉着不足症等疾病的治疗。

主权项

一种促黑激素类似物，其特征在于，其多肽结构如下：   X‑Z‑Arg‑c(Asp‑Dab‑D‑Phe‑Arg‑Trp‑Lys)‑Y 和其无生理毒性的盐，其中，X=生物素酰基或无，Z=Gly‑Arg‑Lys‑Lys‑Arg‑Arg‑Gln‑Arg‑Arg‑Arg或Arg‑Arg‑Arg或无，Y=NH2或OH，c=环肽，当X=生物素酰基时，Z=无；当Z=Gly‑Arg‑Lys‑Lys‑Arg‑Arg‑Gln‑Arg‑Arg‑Arg或Arg‑Arg‑Arg时，X=无；X、Z不能同时为无；无生理毒性的盐为盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、磷酸盐、硝酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、草酸盐、酒石酸盐、琥珀酸盐、苹果酸盐、苯甲酸盐、海藻酸盐、甲磺酸盐、萘磺酸盐、钾盐、钠盐、锂盐、锌盐、铜盐、钡盐或钙盐。