[发明专利]一种（R）-比卡鲁胺的合成方法无效
| 申请号： | 201210223260.6 | 申请日： | 2012-07-02 |
| 公开（公告）号： | CN103539710A | 公开（公告）日： | 2014-01-29 |
| 发明（设计）人： | 不公告发明人 | 申请（专利权）人： | 国药一心制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C317/46 | 分类号： | C07C317/46;C07C315/04 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 王学强 |
| 地址： | 130616 吉林*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种(R)-比卡鲁胺的合成方法路线。作为一种前列腺癌治疗药物，通常比卡鲁胺是消旋化合物，但是其(R)型活性是(S)型活性的60倍，因此手性合成(R)型比卡鲁胺非常重要，本发明以(R)-3-溴-2-羟基-2-甲基丙酸为原料，经过酯化，氧化等几步反应得到手性中间体最后4-氰基-3-（三氟甲基）苯胺与制得(R)-比卡鲁胺，本发明的重点在于反应条件温和，收率较高，处理方便，成本降低，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 卡鲁胺 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种(R)‑比卡鲁胺的合成方法,其特征在于，主要包括以下几个步骤：（1）以(R)‑3‑溴‑2‑羟基‑2‑甲基丙酸为原料经酯化得到化合物R1：(R)‑3‑溴‑2‑羟基‑2‑甲基丙酸乙酯；（2）化合物R1与对氟苯硫酚缩合得到R2；（3）R2进行氧化水解反应得到R3；（4）再与4‑氰基‑3‑（三氟甲基）苯胺反应形成酰胺得到R‑比卡鲁胺。
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