[发明专利]一种8-羟基久洛尼定及其衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 201210226374.6 | 申请日： | 2012-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN102731498A | 公开（公告）日： | 2012-10-17 |
| 发明（设计）人： | 刘松柏 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D471/06 | 分类号： | C07D471/06 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种8-羟基久洛尼定及其衍生物的制备方法，包括：(1)将3-氨基苯酚化合物与X(CH2)3Y溶解于有机溶剂S1中，加入碱B1，进行分子间反应，反应至3-氨基苯酚化合物完全转化为中间体，反应结束，后处理得到中间体；(2)将步骤(1)得到的中间体、碱B2加入到有机溶剂S2中，进行分子内反应，直至反应完成后处理得到目的产物。本发明的8-羟基久洛尼定及其衍生物的制备方法，步骤简单，通过对反应阶段的严格控制，降低了双取代副反应以及氧化副反应的发生，提高了目的产物的产率；同时反应全过程避免使用高毒高污染底物或试剂，适于工业化。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 羟基 久洛尼定 及其 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种8-羟基久洛尼定及其衍生物的制备方法，包括：(1)将3-氨基苯酚化合物与X(CH2)3Y溶解于有机溶剂S1中，加入碱B1，进行分子间反应，反应至3-氨基苯酚化合物完全转化为中间体，反应结束，后处理得到中间体；(2)将步骤(1)得到的中间体、碱B2加入到有机溶剂S2中，进行分子内反应，直至反应完成，后处理得到目的产物；所述的3-氨基苯酚化合物的结构如下式所示：![]()
所述的中间体的结构如下式所示：![]()
所述的目的产物的结构式如下式所示：![]()
式(I)-(III)以及X(CH2)3Y中：所述的R1和R2分别独立的选自H、卤素、羟基或烷基；X和Y分别独立的选自卤素、磺酰氧基或磷酰氧基；所述的X(CH2)3Y与3-氨基苯酚化合物的摩尔比大于2∶1。
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