[发明专利]4''-O-(反式-β-芳基烯丙酰胺)氨基甲酰基阿奇霉素衍生物

摘要

本发明公开了一类具有多级抗菌机制的4＂-O-(反式-β-芳基烯丙酰胺)氨基甲酰基阿奇霉素衍生物，具有通式（I）或（II）的结构：抗菌活性的测定结果表明：目标化合物对各种类型的耐药菌均表现出明显增强的活性。C-4＂侧链末端分别为2-呋喃基团和2-噻吩基团时对于化合物的抗敏感化脓性链球菌和mefA型耐药肺炎链球菌的活性最为有利；C-11侧链为对甲氧基苄基氨基甲酸酯时对于化合物的抗耐药菌活性最为有利；具有三级抗菌机制的4"-O-（反式-β-芳基烯丙酰胺）氨基甲酰基-11-O-芳基氨甲酰基阿奇霉素衍生物的抗菌活性优于相应的具有二级抗菌机制的4"-O-（反式-β-芳基烯丙酰胺）氨基甲酰基-阿奇霉素11,12-环碳酸酯衍生物。

主权项

1.4”-O-(反式-β-芳基烯丙酰胺)氨基甲酰基阿奇霉素衍生物，具有通式（I）或（Ⅱ）的结构：其中，R1代表氢、乙酰基或苯甲酰基；R2代表苯基、取代苯基或芳杂环；R3代表苄基、取代苄基、β-苯乙基或取代β-苯乙基。